Bahan Kimia Peningkat Penetrasi

Bahan kimia peningkat penetrasi

Zat kimia dapat berkurang pada barier kulit dan dikenal sebagai accelerants atau penyerapan promotor yang bisa meningkatkan aliran obat. Beberapa jenis bahan kimia yang dikenal Sulphoxides dan bahan kimia sejenis dimetil sulphoxides (DMSO) merupakan salah satu awal dan paling banyak dipelajari pada peningkatan penetrasi. Itu merupakan pelarut aportic kuat yang berikatan hidrogen dengan dirinya sendiri dari pada dengan air. tidak berwarna, tidak berbau dan hydroskopis dan sering digunakan di banyak area farmasi sebagai "pelarut universal ". DMSO sendiri telah diterapkan topikal untuk mengobati peradangan sistemik. DMSO bekerja cepat sebagai peningkat penetrasi tumpahan material ke kulit dapat terasa dalam mulut dalam tatu detik. Meskipun DMSO adalah accelerant yang sangat baik, itu tidak menyebabkan masalah. Efek peningkat itu tergantung konsentrasi dan umumnya cosolvents mengandung > 60% DMSO diperlukan untuk peningkatan optimal kemanjuran. Namun, pada konsentrasi yang relatif tinggi, DMSO dapat menyebabkan eritema dan bentol dari stratum korneum. Denaturasi dari protein dikulit menghasilkan eritema, scaling, kontak uticaria, menyengat dan sensasi terbakar. Sejak DMSO bermasalah untuk digunakan sebagai peningkat penetrasi, peneliti menyelidiki bahan kimia yang serupa –terkait Bahan yang digunakan sebagai accelerant. DMAC dan DMF merupakan pelarut aportic yang sama kuat. Namun,diSouthwell dan Barry, menunjukkan 12 kali lipat peningkatan fluks kafein menyerap di kulit manusia yang diobati DMF, dapat disimpulkan bahwa enhancer(peningkat) menyebabkan kerusakan membran yang ireversibel. DMF ireversibel pada kerusakan membran kulit manusia tapi telah ditemukan uji in vivo untuk mempromosikan bioavailabilitas betametason-17-benzoat yang diukur dengan vasokonstriktor assay. DMSO juga dapat mengekstrak lipid, membuat lapisan tanduk lebih permeabel dengan membentuk saluran air. Mekanisme sulfoksida peningkat penetrasi secara luas digunakan untuk mengubah sifat protein dan, pada aplikasi untuk kulit manusia, telah ditunjukkan dapat mengubah konformasi interseluler keratin, dari α heliks menjadi ß sheet. Azone Azone (1-dodecylazacycloheptan-2-satu atau laurocapran) adalah molekul pertama yang khusus dirancang sebagai peningkat penetrasi kulit. Azone adalah tidak berwarna, tidak berbau, cair dengan titik leleh -7 ºC dan memiliki kehalusan, berminyak tapi belum berasa non-greasy. Azone adalah bahan yang sangat lipofilik dengan log p oktanol / air sekitar 6,2 dan itu adalah larut dalam dan kompatibel dengan sebagian besar pelarut organik termasuk alkohol dan propylene glikol. Azone meningkatkan transportasi kulit dari Berbagai macam obat termasuk steroid, antibiotik dan antivirus. Azone paling efektif pada konsentrasi rendah, karena itu digunakan biasanya antara 0.1- 5% tetapi lebih sering antara 1- 3% . Partisi Azone dalam lipid bilayer mengganggu susunan kemasannya tapi integrasi ke dalam lipid tidak

mungkin homogen. molekul Azone dapat eksis tersebar dalam barier lipoid atau dominan terpisah dalam bilayer. Pyrrolidone Pyrrolidone telah digunakan sebagai peningkat penyerapan untuk berbagai molekul termasuk hidrofilik (mannitol dan 5-fluorouracil) dan lipofilik (progesteron dan hidrokortison) permeants. N-metil-2-pyrolidone telah bekerja dengan keberhasilan yang terbatas sebagai penambah penetrasi untuk kaptopril saat dirumuskan dalam matrik transdermal jenis patch. partisi Pyrrolidone dengan baik masuk ke dalam stratum korneum manusia dalam jaringan dan mereka dapat bertindak dengan mengubah sifat pelarut membran. Pyrrolidone telah digunakan untuk menghasilkan reservoir dalam selaput kuli. Seperti efek reservoir menawarkan potensial untuk rilis berkelanjutan dari sebuh permeant stratum korneum selama periode waktu tertentu.